中国科学院上海药物研究所前身是国立北平研究院药物研究所，创建于1932年，次年迁至上海，2003年搬迁至浦东张江高科技园区，是我国历史最悠久的综合性创新药物研究机构。现有职工1000余人，其中两院院士4人，杰青等国家级高层次人才近200余人。在学博、硕士研究生及联合培养研究生2000余人，在站博士后170人。

自建所以来，共研制开发新药100余种并投入生产，创制了一批在国内外具有一定影响的创新药物，如抗恶性疟疾首选药物蒿甲醚、重金属解毒药二巯丁二酸、抗肿瘤新药丁氧哌烷、抗阿尔茨海默症新药石杉碱甲、现代中药丹参多酚酸盐、抗菌新药盐酸安妥沙星和阿尔茨海默病（AD）治疗新药九期一等。2023年1月，民得维（VV116）、先诺欣两款抗新冠病毒创新药附条件获批上市。此外，一批抗恶性肿瘤、心脑血管疾病、自身免疫性疾病和抗感染性疾病的新药已进入临床研究。全所共获各类科研成果奖330余项，包括国家三大奖项27项，全国科学大会奖等国家级奖21项，省部级奖100余项。

近年来，上海药物所牢牢把握改革发展机遇，整合院内外资源率先筹建“中国科学院药物创新研究院”，并积极融入上海科创中心建设，牵头揭牌成立 “张江药物实验室”。旨在以“出原创新药”和“出引领技术”为目标，聚焦基于疾病机制研究的新药发现以及药物研发新方法、新技术，有效解决我国生物药研发和产业发展“卡脖子”的问题，建设具有全球影响力的原创新药研发高地和国际一流的药物科学研究中心。

经过几代药物所人的努力，上海药物所已发展成为学科齐全、成就卓著、人才荟萃、在国内外享有较高声誉的综合性药物研究机构，成为我国最重要的创新药物研究基地之一，在实现我国药物研究和医药产业由仿制为主到创制为主的历史性转变中发挥着重要作用。